干预细胞周期，抑制肿瘤增殖 在肿瘤细胞中，细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）和细胞周期蛋白（Cyclins）结合形成复合体，促进视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）磷酸化，从而触发细胞周期从DNA合成前期（G1期）向DNA合成期（S期）转变，促进肿瘤细胞复制、增殖。CKD4/6抑制剂可选择性靶向CDK4/6，阻滞细胞周期从G1期到S期的进程，从而抑制肿瘤细胞增殖[1]。 CDK 4/6抑制剂作用机制 全球首个CDK 4/6抑制剂 CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗是HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌解救治疗首选治疗方案之一。截至目前，全球已获批上市的CDK4/6抑制剂包括Palbociclib/ target=_blank class=infotextkey>哌柏西利、阿贝西利、达尔西利及瑞博西利。哌柏西利是全球首个获批上市的CDK 4/6抑制剂[2-3]，与原标准内分泌治疗相比，哌柏西利联合内分泌治疗可显著延长患者中位无进展生存期近一倍，降低疾病进展风险近一半；在真实世界研究中明确一线总生存获益，延长患者总生存期超过一年；对仅骨转移患者疗效更显著，延长患者PFS超2年且总体耐受性良好[4-5]，已被CSCO乳腺癌诊疗指南（2022）、美国NCCN乳腺癌临床实践指南（2022.V4）等国内外权威指南推荐[6-7]。 精准双靶向，肠道更安全 哌柏西利可精准靶向CDK4和CDK6，对CDK9等其他无关靶点无抑制作用，不会引起肠道毒性，故腹泻的不良反应发生率低，不影响患者生活质量。而阿贝西利对CDK9有抑制作用，具有一定肠道毒性，腹泻及恶心发生率显著高于哌柏西利，患者生活质量及依从性均更低[8-9]。 科伦药业已获批抗肿瘤药物 截至目前，科伦药业已有10个抗肿瘤药物获批上市，分别是科愈新®(吉非替尼片)、科舒朗®(唑来膦酸注射液100ml:4mg)、科瑞菲® -注射用紫杉醇(白蛋白结合型)、科舒新®(苹果酸舒尼替尼胶囊)、科吉新®(马来酸阿法替尼片)、科瑞洛® (盐酸厄洛替尼片)、伦达欣®(甲磺酸仑伐替尼胶囊)、科斯亭®(盐酸帕洛诺司琼注射液)、可予希®(注射用培美曲塞二钠)和派伦欣®（哌柏西利胶囊）。丰富的研发管线预示未来科伦将在肿瘤领域形成强大的产品集群，为肿瘤专家和患者提供更多用药选择，共同抗击癌症。
参考文献
1.Drugs . 2021 Feb;81(3):317-331
2.Breast Cancer Res Treat. 2019 Apr;174(3):719-729
3.NPJ Breast Cancer . 2022 Oct 11;8(1):114
4.Breast Cancer Res Treat. 2019 Apr;174(3):719-729
5.NPJ Breast Cancer . 2022 Oct 11;8(1):114
6.CSCO乳腺癌诊疗指南（2022）
7.NCCN乳腺癌临床实践指南（2022.V4）
8.Nat Rev Clin Oncol . 2016 Jul;13(7):417-30
9.Cancer Treat Rev . 2020 Nov;90:102086
- END -
本材料仅供医疗卫生专业人士使用
编号：1010MKTSCZL20230112001
材料有效期至：2024年6月
